ISO-1支架的关键修改改善其有效抑制巨噬细胞移动抑制因子(MIF) tautomerase活动。

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程KF, Al-Abed Y

ISO-1支架的关键修改改善其有效抑制巨噬细胞移动抑制因子(MIF) tautomerase活动。

地中海Bioorg化学。2006年7月1;16 (13):3376 - 9。2006年5月6日Epub。

PubMed ID

16682188 (在PubMed

]

文摘

脚手架的基础上(S, R) 3 - (4-hydroxyphenyl) 4, 5-dihydro-5-isoxazole醋酸甲酯(ISO-1),促炎细胞因子MIF的抑制剂,两个关键的修改和手性分辨率大大提高了抑制的力量。化合物(R) -17比ISO-1 20倍更有效和抑制MIF tautomerase活动IC(50)的550海里。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(3)- 4-HYDROXYPHENYL 4, 5-DIHYDRO-5-ISOXAZOLE-ACETIC酸甲酯	巨噬细胞迁移抑制因子	集成电路50 (nM)	7000年	N /一个	N /一个	细节