Benzopyrans选择性雌激素受体β受体激动剂与良性前列腺增生的小说活动模型。

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诺曼BH,道奇是的,理查森TI,包罗密PS,卢格CW,琼斯SA,陈K,王Y,敢GL,巴尔RJ Montrose-Rafizadeh C,奥斯本,阿莫斯RM,郭年代,Boodhoo, Krishnan V

Benzopyrans选择性雌激素受体β受体激动剂与良性前列腺增生的小说活动模型。

J地中海化学。2006年10月19日,49 (21):6155 - 7。

PubMed ID
17034120 (在PubMed
]
文摘

Benzopyran选择性雌激素受体βagonist-1 (SERBA-1)显示的,有选择性的绑定和雌激素受体β受体激动剂功能(ERbeta)在体外实验中。x射线晶体结构的SERBA-1 ERalpha和β有助于解释观察到beta-selectivity配体。SERBA-1体内演示了对合cd -腹侧前列腺癌的小鼠(ERbeta效应),而没有对性激素水平的影响(ERalpha效应)10倍有效剂量,与体外这个分子的性质一致。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Erteberel 雌激素受体α Ki (nM) 2.68 7.5 22 细节
Erteberel 雌激素受体α EC 50 (nM) 19.4 7.5 22 细节
Erteberel 雌激素受体β Ki (nM) 0.19 7.5 22 细节
Erteberel 雌激素受体β EC 50 (nM) 0.66 7.5 22 细节