AZD5597的发现,一个强有力的咪唑嘧啶酰胺CDK抑制剂适用于静脉给药。

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AZD5597的发现,一个强有力的咪唑嘧啶酰胺CDK抑制剂适用于静脉给药。

Bioorg地中海化学。2008年12月15日,18 (24):6369 - 73。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.10.102。Epub 2008 10月25。

PubMed ID

18996007 (在PubMed

]

文摘

小说的发展一系列咪唑嘧啶氨基化合物与细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂。优化对多个CDK的抑制效力(1、2和9)导致了咪唑嘧啶氨基化合物与有效的体外anti-proliferative效应对一系列癌症细胞系。优良的理化性质和大利润对抑制CYP亚型和hERG离子通道是通过修改的亲油性和胺碱度。候选人与疾病模型活动在人类癌症细胞系异种移植和生化的和药代动力学资料适合静脉(注射)剂量被选为AZD5597进一步发展。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - (4 - {((3 s) 3 -(二甲胺基)pyrrolidin-1-yl]羰基}苯)5-fluoro-4 - [2-methyl-1 -(1 -甲基乙基)1 h-imidazol-5-yl] pyrimidin-2-amine	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	2	N /一个	N /一个	细节