代替N-aryl-6-pyrimidinones:一种新的有效的选择性,口服p38激酶抑制剂地图。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Devadas教授B, Selness SR,邢L,马德森嗯,Marrufo LD, Shieh H,扰乱DM,杨生理改变,摩根嗯,安德森GD,韦伯如张J Devraj房车,Monahan简森-巴顿

代替N-aryl-6-pyrimidinones:一种新的有效的选择性,口服p38激酶抑制剂地图。

地中海Bioorg化学。2011年7月1;21 (13):3856 - 60。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.05.006。2011年5月8日Epub。

PubMed ID

21620699 (在PubMed

]

文摘

一系列小说的高度有效的和选择性p38 MAP激酶抑制剂是源自一个替换N-aryl-6-pyrimidinone脚手架。SAR研究加上体内评价大鼠关节炎模型最终以10的识别优秀的口腔功效。化合物10表现出显著增强溶解速率与1相比,翻译,口服生物利用度高(> 90%)的老鼠。在动物实验中10抑制肿瘤坏死因子-α的LPS-stimulated生产方式存在剂量依赖的相关性,并演示了健壮的功效与地塞米松在老鼠链球菌细胞wall-induced关节炎模型。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
ph值- 797804	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	1.05	N /一个	N /一个	细节
ph值- 797804	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	17.4	N /一个	N /一个	细节
ph值- 797804	增殖蛋白激酶14	Ki (nM)	2.9	N /一个	N /一个	细节