(2)- 2-Chloro-6-fluorophenyl乙酰胺作为强有力的凝血酶抑制剂。

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李L, Kreutter KD,潘W, Crysler C, Spurlino J,球员先生,陆Tomczuk B、T

(2)- 2-Chloro-6-fluorophenyl乙酰胺作为强有力的凝血酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2007年11月15日,17 (22):6266 - 9。Epub 2007年9月8日。

PubMed ID

17889527 (在PubMed

]

文摘

2 -乙酰胺(2-Chloro-6-fluorophenyl) 2, 2-difluoro-2-aryl / heteroaryl-ethylamine P3和取代基oxyguanidine P1的凝血酶抑制剂(K (i) = 0.9 - -33.9海里)。(2)- 5-Chloro-pyridin-2-yl 2, 2-difluoroethylamine是最好的P3取代基,产生最有效的抑制剂(K (i) = 0.7海里)。取代P3 heteroaryl组与二甲基苯基环或更换difluoro替换或环丙基组的链接器大大降低了凝血酶的亲和力。氨基比林的p₁也提供了力量的增加。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N -[2 -({(氨基(亚氨基的)甲基)氨基}氧)乙基]2 - {6-chloro-3 - [(2, 2-difluoro-2-phenylethyl)氨基]2-fluorophenyl}乙酰胺	凝血酶原	Ki (nM)	47.1	N /一个	N /一个	细节