新一代磷酸二酯酶抑制剂:多个分子形式的磷酸二酯酶和潜在的药物选择性。

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Weishaar再保险,凯恩MH、布里斯托尔农协

新一代磷酸二酯酶抑制剂:多个分子形式的磷酸二酯酶和潜在的药物选择性。

J地中海化学。1985年5月,28 (5):537 - 45。

PubMed ID

2985781 (在PubMed

]

文摘

与几个显著的例外,兴趣领域的多个分子形式的磷酸二酯酶保持相对处于休眠状态,在汤普森的发现之后的10年里,超过1971年在大脑磷酸二酯酶。然而,在过去的几年里,超过20小说代理已确定,起到选择性抑制作用不同的细胞内磷酸二酯酶的不同分子形式存在。此外,几项研究已经证明,这种代理可以产生离散环腺苷酸和环磷鸟苷的变化,一个动作,不是共享的“第一代”磷酸二酯酶抑制剂如茶碱。这个角度的目的是提供一些清晰这个快速发展的区域选择性磷酸二酯酶抑制剂。因此,我们试图描述的不同形式的磷酸二酯酶存在于各种组织和细胞根据其动力学性质、底物特异性、等以及描述这些代理的主要类抑制磷酸二酯酶活性,选择性和非选择性。此外,我们已经描述了几个治疗领域中选择性磷酸二酯酶抑制剂可能是有效的,尤其关注那些地区选择性磷酸二酯酶抑制剂已经被证明能够起到有益的作用,也就是说,刺激心肌收缩性,抑制介质释放,抑制血小板聚集。虽然关注这三个领域,很明显,选择性磷酸二酯酶抑制剂的潜在的治疗效用可能扩展到其他领域中,调制的环核苷酸可以有理想的效果,包括癌症化疗,止痛,治疗抑郁,帕金森病,和学习和记忆障碍。例如,选择性III型磷酸二酯酶抑制剂rolipram可以对抗reserpine-induced体温过低和加强育亨宾杀伤力,两个测试表明抗抑郁活性。此外,显微镜下注射的选择性PDE三世抑制剂Ro 20 - 1724在老鼠大脑干细胞已被证明产生镇痛。(抽象截断在400字)

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3-isobutyl-1-methyl-7H-xanthine	cGMP-dependent 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	集成电路50 (nM)	12000年	N /一个	N /一个	细节