基于2-羧酸吲哚支架的Xa因子抑制剂:中性P1取代基的SAR。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Nazare M, Essrich M, Will DW, Matter H, Ritter K, Urmann M, Bauer A, Schreuder H, Dudda A, Czech J, Lorenz M, Laux V, Wehner V

基于2-羧酸吲哚支架的Xa因子抑制剂:中性P1取代基的SAR。

生物组织医学化学杂志2004年8月16日;14(16):4191-5。

PubMed ID

15261268 (PubMed视图

］

摘要

描述了一系列新型、高效的2-羧基吲哚类Xa因子抑制剂。用2-羧酸吲哚支架研究了在Xa因子S1口袋中结合的中性配体的结构要求。这种特权片段组装方法产生了一组具有结构多样化的中性P1取代基的等效选择性抑制剂。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
1 - {2 - [(4-CHLOROPHENYL)氨基]2-oxoethyl} - n - (1-ISOPROPYLPIPERIDIN-4-YL) 1 h-indole-2-carboxamide	凝血因子X	Ki (nM)	3.	7.8	25	细节
N - (1-ISOPROPYLPIPERIDIN-4-YL) 1 - 1 h-indole-2-carboxamide (3-METHOXYBENZYL)	凝血因子X	Ki (nM)	89	7.8	25	细节