SAR、物种特异性和细胞活性的环戊烯二羧酸酰胺DHODH抑制剂。

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Leban J,克莱里克M,密斯J, Gassen M, Tentschert K,鲍姆加特纳R

SAR、物种特异性和细胞活性的环戊烯二羧酸酰胺DHODH抑制剂。

Bioorg地中海化学。2005年11月1日,15日(21):4854 - 7。

PubMed ID

16143532 (在PubMed

]

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小说DHODH抑制剂开发基于一系列前所述杂原子引入环戊烯环和羟基。同时,疏水联苯侧链被benzyloxy取代苯组。活动对人类、老鼠和老鼠酶表明物种特异性的抑制剂。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - ({[3,5-DIFLUORO-3”——(TRIFLUOROMETHOXY) BIPHENYL-4-YL]氨基羰基})CYCLOPENT-1-ENE-1-CARBOXYLIC酸	Dihydroorotate脱氢酶(醌),线粒体	集成电路50 (nM)	33	N /一个	N /一个	细节