强有力的苯并咪唑磺酰胺蛋白酪氨酸磷酸酶1 b抑制剂包含杂环(S) -isothiazolidinone phosphotyrosine模仿。

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强有力的苯并咪唑磺酰胺蛋白酪氨酸磷酸酶1 b抑制剂包含杂环(S) -isothiazolidinone phosphotyrosine模仿。

J地中海化学。2006年6月29日,49 (13):3774 - 89。

PubMed ID

16789735 (在PubMed

]

文摘

强有力的nonpeptidic苯并咪唑磺酰胺抑制剂的蛋白酪氨酸磷酸酶1 b(应用PTP1B)来自优化包含小说的三肽(S) -isothiazolidinone (-IZD) phosphotyrosine (pTyr)模拟。x射线cocrystal 46 /应用PTP1B抑制剂结构1.8决议证明了苯并咪唑磺酰胺类形成双齿H键Asp48设计,虽然意外的芳基磺酰胺分子内相互作用与苯并咪唑pi-stacking的方式。昊图公司替换的(S) -IZD芳基环提供低摩尔酶抑制剂的应用PTP1B caco-2也显示低渗透率和细胞活动的胰岛素受体(IR)磷酸化化验和一种蛋白激酶磷酸化化验。设计、合成和SAR这部小说系列苯并咪唑磺酰胺的包含(S) -IZD应用PTP1B抑制剂了。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
ISOTHIAZOLIDINONE模拟	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	集成电路50 (nM)	240年	N /一个	N /一个	细节