基于结构的设计和并行合成N-benzyl靛红肟JNK3 MAP激酶抑制剂。

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Bemis曹J,高H, G, Salituro F, Ledeboer M,哈林顿E, Wilke年代,Taslimi P, Pazhanisamy年代,谢X,雅各布斯M,绿色的J

基于结构的设计和并行合成N-benzyl靛红肟JNK3 MAP激酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2009年5月15日,19 (10):2891 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.03.043。Epub 2009年3月17日。

PubMed ID

19361991 (在PubMed

]

文摘

开发了一系列N-benzylated靛红肟作为增殖激酶的抑制剂,JNK3。x射线晶体结构辅助设计和合成的小说,有选择性的化合物,抑制JNK3,但不是p38激酶地图,提供了关键的见解看门人残留蛋氨酸的行为理解本系列- 146在确定目标选择性。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(3 z) 1 - [(6-fluoro-4H-1 3-benzodioxin-8-yl)甲基]4 - [(E) 2-phenylethenyl] 1 h-indole-2 3-dione 3-oxime	增殖蛋白激酶10	Ki (nM)	740年	N /一个	N /一个	细节
(3 z) 1 - [(6-fluoro-4H-1 3-benzodioxin-8-yl)甲基]4-phenyl-1h-indole-2 3-dione 3-oxime	增殖蛋白激酶10	Ki (nM)	1800年	N /一个	N /一个	细节