Biaryl醚retrohydroxamates有力,长寿,口服生物利用率MMP抑制剂。

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Michaelides先生,Dellaria摩根富林明,龚J。福尔摩斯JH, Bouska JJ,斯泰西J,和田CK,海曼人力资源,科廷ML,郭Y,格拉汉姆·古德费勒CL,爱尔摩IB,阿尔伯特·DH Magoc TJ,马克特PA,摩根DW, Davidsen SK

Biaryl醚retrohydroxamates有力,长寿,口服生物利用率MMP抑制剂。

地中海Bioorg化学。2001年6月18日,11 (12):1553 - 6。

PubMed ID

11412979 (在PubMed

]

文摘

一系列小说biaryl醚反向hydroxamate MMP抑制剂了。这些化合物是有效的MMP-2抑制剂对金属蛋白酶- 1与有限的活动。选择本系列的成员表现出优良的动力学特性,消除半衰期长(7小时),口服生物利用度高(100%)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - (4 ' -cyanobiphenyl-4-yl)氧-N-hydroxypropanamide	Stromelysin-1	集成电路50 (nM)	57	N /一个	N /一个	细节