取代4-(吲达唑-3-基)酚作为治疗类风湿性关节炎的途径选择性雌激素受体配体的合成和活性。

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Steffan RJ, Matelan E, Ashwell MA, Moore WJ, Solvibile WR, Trybulski E, Chadwick CC, Chippari S, Kenney T, Eckert A, Borges-Marcucci L, Keith JC, Xu Z, Mosyak L, Harnish DC

取代4-(吲达唑-3-基)酚作为治疗类风湿性关节炎的途径选择性雌激素受体配体的合成和活性。

中华医学杂志，2004;47(26):6435-8。

PubMed ID

15588074 (PubMed视图

]

摘要

雌激素受体(ER)的途径选择性配体抑制nf - kappab介导的炎症基因表达，导致细胞因子、趋化因子、粘附分子和炎症酶的减少。一系列4-(吲达唑-3-基)酚的研究发现了WAY-169916，这是一种具有口服活性的非甾体配体，具有治疗类风湿关节炎的潜在用途，而没有与雌激素相关的经典增殖作用。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4) - 6-HYDROXY-1H-INDAZOL-3-YL BENZENE-1 3-DIOL	雌激素受体	EC 50 (nM)	298	N/A	N/A	细节
(4) - 6-HYDROXY-1H-INDAZOL-3-YL BENZENE-1 3-DIOL	雌激素受体	IC 50 (nM)	48	N/A	N/A	细节
(4 - [1-allyl-7) - trifluoromethyl 1 h-indazol-3-yl] benzene-1, 3-diol	雌激素受体	IC 50 (nM)	1300	N/A	N/A	细节
(4 - [1-allyl-7) - trifluoromethyl 1 h-indazol-3-yl] benzene-1, 3-diol	雌激素受体	IC 50 (nM)	93	N/A	N/A	细节