合成和生物评价homopiperazine衍生品与beta-aminoacyl集团dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

安JH,公园WS,马骏,胫骨女士,康SK,金肯塔基州,Rhee SD, Bae马、金KR, Kim SG金SY,孙SK,康NS,乔·李,李DH,郑汞、金党卫军

合成和生物评价homopiperazine衍生品与beta-aminoacyl集团dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

Bioorg地中海化学。2008年12月15日,18 (24):6525 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.10.076。Epub 2008年10月21日。

PubMed ID

18996694 (在PubMed

]

文摘

化合物与homopiperazine骨架是为了找到一个强有力的DPP-IV没有抑制CYP的抑制剂。因此一系列beta-aminoacyl-containing homopiperazine衍生品合成和评估。化合物与酸一半被认为是强有力的抑制剂DPP-IV没有抑制CYP 3 a4。更具体地说,化合物7 m显示摩尔活动向5亚型的cyp没有抑制作用,被认为是一个原型进一步衍生化。基于其x射线与人类DPP-IV co-crystal结构,我们确定了化合物7和7 t显示体外活性好,没有CYP抑制,和良好的选择性。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 r) 4 - (2-BENZOYL-1 2-DIAZEPAN-1-YL) 4-oxo-1 - (2, 4, 5-TRIFLUOROPHENYL) BUTAN-2-AMINE	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	70年	N /一个	N /一个	细节