结构依据人类保利(ADP-ribose) polymerase-3抑制剂特异性。

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柯林斯Lehtio L, Jemth, R, Loseva O,约翰逊,Markova N, Hammarstrom M,弗洛雷斯,Holmberg-Schiavone L, Weigelt J, Helleday T,舒勒H, Karlberg T

结构依据人类保利(ADP-ribose) polymerase-3抑制剂特异性。

J医学杂志。2009年5月14日,52(9):3108 - 11所示。doi: 10.1021 / jm900052j。

PubMed ID

19354255 (在PubMed

]

文摘

保利(ADP-ribose)聚合酶(PARP)激活DNA修复机制在压力和cytotoxin-induced DNA损伤,和抑制PARP活性是导致癌症药物治疗。我们报告的结构和功能分析人类PARP-3 PARP域在复杂的抑制剂。其中,KU0058948 PARP-3活动的是最强的抑制剂。提出了晶体结构突出关键特性的有效抑制剂绑定和建议创建isoenzyme-specific PARP抑制剂的路线。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - (3 - (1,4-diazepan-1-ylcarbonyl) 4-fluorobenzyl] phthalazin-1——(2 h)	保利(ADP-ribose)聚合酶3	Kd (nM)	70年	N /一个	N /一个	细节
N ~ 2 ~ N ~ 2 ~ -DIMETHYL-N ~ 1 ~ -甘氨酰胺(6-OXO-5, 6-DIHYDROPHENANTHRIDIN-2-YL)	保利(ADP-ribose)聚合酶3	Kd (nM)	700年	N /一个	N /一个	细节