合成和生物评价小说coumarin-pyrazoline混合动力车赋予phenylsulfonyl一部分作为抗肿瘤剂。

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阿明公里,Eissa AA, Abou-Seri SM, Awadallah调频,哈桑GS

合成和生物评价小说coumarin-pyrazoline混合动力车赋予phenylsulfonyl一部分作为抗肿瘤剂。

欧元J地中海化学。2013年2月,60:187 - 98。doi: 10.1016 / j.ejmech.2012.12.004。Epub 2012年12月12日。

PubMed ID

23291120 (在PubMed

]

文摘

两组coumarin-pyrazoline混合动力车是合成的。目标化合物环化得到的香豆素类化合物与不同取代肼通过1,产生相应的pyrazolines 4-additionα,beta-unsaturated羰基体系。所选化合物追究其抗癌的活性对60据美国国家癌症研究所癌症细胞系协议在乳腺癌MCF7和结肠癌hct - 116是最容易受到影响的化合物7 d, 8和9 c。鼓励,所有最终化合物筛选大肠癌细胞株hct - 116。测试化合物表现出高效能与IC(50)从2.8 0.01妈妈妈妈。此外,化合物9 c,具有最高的细胞毒性被证明有弱酶抑制PI3K (p110alpha / p85alpha)活动。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
渥曼青霉素	磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基α同种型	集成电路50 (nM)	1610年	N /一个	N /一个	细节