Polo-like激酶抑制渥曼青霉素。标签的网站和下游的影响。

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刘Y,江N,吴J,戴W, Rosenblum JS

Polo-like激酶抑制渥曼青霉素。标签的网站和下游的影响。

J生物化学杂志。2007年1月26日,282(4):2505 - 11所示。Epub 2006年11月29日。

PubMed ID

17135248 (在PubMed

]

文摘

在有丝分裂Polo-like激酶扮演至关重要的角色。我们以前报道,渥曼青霉素强有力地抑制Polo-like激酶1 (Plk1)。在这项研究中,我们表明,渥曼青霉素还强烈抑制Polo-like激酶3 (Plk3)。进一步描述这种抑制,我们确定了网站的标签Plk1 Plk3 AX7503的目标,tetramethylrhodamine-wortmannin共轭。AX7503标签Plk1和Plk3被发现发生在守恒的ATP结合位点残渣。此外,我们表明,渥曼青霉素抑制Plk3活动在活细胞浓度常用抑制渥曼青霉素更广为人知的目标,磷酸肌醇的3-kinases。重要的是,我们发现抑制的Plk3渥曼青霉素导致p53在丝氨酸的磷酸化减少20引起DNA损伤,展示了渥曼青霉素对下游的影响Plk3目标。综上所述,我们的研究结果表明,Plk3渥曼青霉素可以影响多种功能的细胞周期进展,在DNA损伤检验点。Plk1的识别标签的网站和Plk3 AX7503可能是有用的在设计更有效的化合物为癌症治疗目标Polo-like激酶,也可能是有用的结构研究Plk域。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
渥曼青霉素	丝氨酸/ threonine-protein激酶PLK1	集成电路50 (nM)	5.8	N /一个	N /一个	细节