设计和合成的ρ激酶抑制剂(III)。

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Iwakubo M, Takami,冈田克也Y, Kawata T, Tagami Y,佐藤M, Sugiyama T,福岛K, Taya年代,天野之弥M, Kaibuchi K,饭岛爱H

设计和合成的ρ激酶抑制剂(III)。

Bioorg医疗化学。2007年1月15;15(2):1022 - 33所示。Epub 2006年10月18日。

PubMed ID

17084087 (在PubMed

]

文摘

ρ激酶抑制剂的结构活性关系轴承的异喹啉脚手架进行了研究。N - (1-Benzyl-3-pyrrolidyl) - N - (5-isoquinolyl)胺类似物进行了优化对酶的抑制效力和趋化性。的类似物进一步评价的体外测试,通过所选化合物老鼠,和ρ激酶抑制效力观察大鼠血清3 h后评估管理。化合物23 g显示高水平的ρ激酶抑制活性的体外大鼠血清和稳定测试使用微粒体代谢细胞色素的准备。(R)异构体23 g显示更高层次的抑制效力比(S)异构体读激酶试验和细胞迁移试验(IC(50)(劳动部)= 25 nM和IC (50) (MCP) = 1 microM)。(R)异构体成功抑制了MBS (myosin-binding单元)的磷酸化细胞。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Fasudil	Rho-associated蛋白激酶1	集成电路50 (nM)	180年	N /一个	N /一个	细节