高效的炭疽致命因子合成抑制剂。

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黄Forino M,约翰逊,泰,Rozanov DV, Savinov AY,李W, Fattorusso R, Becattini B, Orry AJ,荣格D, Abagyan RA,史密斯JW, Alibek K, Liddington RC, Strongin AY, Pellecchia M

高效的炭疽致命因子合成抑制剂。

《美国国家科学院刊S a . 2005年7月5日;102 (27):9499 - 504。Epub 2005年6月27日。

PubMed ID

15983377 (在PubMed

]

文摘

吸入炭疽是一种致命的疾病,目前尚无有效的治疗方法。炭疽杆菌致死因子(低频)金属蛋白酶是不可或缺的组件三方炭疽致命的毒素,对炭疽菌的发病和进展至关重要。我们报告在fragment-based方法允许我们开发低频的抑制剂。小分子抑制剂的设计、合成和测试是高度有效的和有选择性的针对低频体外测试和基于单元的分析。这些人类金属蛋白酶抑制剂不影响原型结构类似于低频。最初的体内评价曝光后疗效的抑制剂结合抗生素环丙沙星对炭疽杆菌导致显著的保护。我们的数据强烈表明抑制剂的脚手架,我们已经确定是小说发展的基础,安全,有效曝光后吸入炭疽的紧急治疗。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(E) 3 - 5 (5 - (4-CHLOROPHENYL) FURAN-2-YL)亚甲基)4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)丙酸	致命的因素	Ki (nM)	800年	7.4	22	细节
(E) 3 - 5 (5 - (4-CHLOROPHENYL) FURAN-2-YL)亚甲基)4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)丙酸	致命的因素	集成电路50 (nM)	1700年	7.4	22	细节