Phenylaminopyrimidines Janus激酶(激酶)的抑制剂。

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烧伤CJ,布瑞克DG, Andrau L,但X,查曼SA•多诺休AC, Fantino E, Farrugia M, Feutrill JT, Joffe M,克林先生,库雷克M,尼禄TL,阮T,帕默JT,菲利普斯,Shackleford DM, Sikanyika H,风格M,苏年代,Treutlein H,曾庆红J,威尔房颤

Phenylaminopyrimidines Janus激酶(激酶)的抑制剂。

地中海Bioorg化学。2009年10月15日,19 (20):5887 - 92。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.08.071。Epub 2009年8月23日。

PubMed ID

19762238 (在PubMed

]

文摘

一系列phenylaminopyrimidines已被确认为Janus激酶抑制剂(木菠萝)。本系列最初的发展导致了强有力的JAK2 / JAK1抑制剂CYT387 (N - (cyanomethyl) 4 - [2 - [(4 - (4-morpholinyl)苯基)氨基)4-pyrimidinyl]苯甲酰胺)。合成的细节和SAR研究这些化合物的报道。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tofacitinib	酪氨酸受体激酶JAK2	集成电路50 (nM)	33	N /一个	N /一个	细节
Tofacitinib	酪氨酸受体激酶JAK3	集成电路50 (nM)	5	N /一个	N /一个	细节