建立的最大耐受剂量lesopitron广泛性焦虑障碍患者:桥接研究。

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Sramek JJ, Fresquet Marion-Landais G,胡拉尼J, Jhee党卫军,马丁内斯L,詹森厘米,Bolles K,卡灵顿,卡特勒NR

建立的最大耐受剂量lesopitron广泛性焦虑障碍患者:桥接研究。

中国Psychopharmacol。1996年12月,16 (6):454 - 8。

PubMed ID

8959472 (在PubMed

]

文摘

Lesopitron 1 5 -羟色胺受体激动剂,是一种新的潜在的azapirone类抗焦虑药。它有更大的力量在动物模型比丁螺环酮的焦虑,gepirone,或ipsapirone,它缺乏antidopaminergic效应与丁螺环酮有关。Lesopitron一直在容忍单剂量50毫克,重复在健康志愿者45毫克/天的剂量。42广泛性焦虑障碍患者(GAD)参加这项双盲桥接研究确定的固定剂量的安全性和耐受性lesopitron(20、25、30、40、45 50和60毫克一天两次)在6个半天的住院管理时期。每个7板包括六名病人(四个药物/两个安慰剂)。一个病人在25毫克,一天两次小组自愿退出,因为焦虑症状。一个病人经历了严重的直立性低血压60毫克每天两次,和中度到严重不良事件(眩晕、头晕、恶心、头痛)发生在两个病人的剂量。最常报告的不良事件在所有的面板都头痛,头晕,恶心。Lesopitron迅速吸收的病人,有一个最大浓度的时间(达峰时间)从0.5到1小时,和它的消除半衰期范围从1.1到5.6小时。血浆浓度峰值显示高lesopitron个人间的变化,但与剂量成线性增加的主要代谢物,5-hydroxylesopitron。 We defined the maximum tolerated dose in GAD patients as 50 mg two times a day, twice as high as the highest dose tested in healthy volunteers.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Lesopitron