3-Amido pyrrolopyrazine JAK激酶抑制剂:发展JAK3 vs JAK1选择性抑制剂和细胞和体内评价模型。

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索米,赫尔曼JC,绮C,阿拉姆M,巴内特JW,贝瑞P,布朗尼MF,弗兰克•K Frauchiger年代,哈里斯,他Y, Hekmat-Nejad M,亨德里克斯T, Henningsen R, Hilgenkamp R,何鸿燊H,霍夫曼,许PY,胡锦涛DQ,友,Jaime-Figueroa年代,贾汗季,金,Kuglstatter, Kutach AK,廖C,林奇年代,Menke J,妞妞L, Patel V, Railkar,罗伊·D,邵,肖D,施泰纳,太阳Y,谭SL,王年代,Vu MD

3-Amido pyrrolopyrazine JAK激酶抑制剂:发展JAK3 vs JAK1选择性抑制剂和细胞和体内评价模型。

J医学杂志。2013年1月10;56 (1):345 - 56。doi: 10.1021 / jm301646k。Epub 2012年12月19日。

PubMed ID

23214979 (在PubMed

]

文摘

Janus激酶(激酶)参与多个信号网络相关的炎性疾病,和这个类的一个或多个成员的抑制可能调节疾病活动或发展。3-amido-5-cyclopropylpyrrolopyrazines我们优化的一种新的抑制剂支架,一个强有力的例子与合理的激酶组选择性,包括选择性JAK3与JAK1和良好生物制药的属性。评价的模拟细胞和体内模型确认功能选择性的调制JAK3 / JAK1-dependent刺激途径- 2 JAK1 / JAK2 / Tyk2-dependent白介素刺激途径。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tofacitinib	酪氨酸受体激酶JAK2	集成电路50 (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
Tofacitinib	酪氨酸受体激酶JAK2	集成电路50 (nM)	184年	N /一个	N /一个	细节
Tofacitinib	酪氨酸受体激酶JAK3	集成电路50 (nM)	2.2	N /一个	N /一个	细节