苯甲酰胺衍生物作为双重作用降糖药物,抑制糖原磷酸化酶和激活活性。

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李张L H,朱Q,刘J,陈L,愣Y,刘江H, H

苯甲酰胺衍生物作为双重作用降糖药物,抑制糖原磷酸化酶和激活活性。

地中海Bioorg化学。2009年10月15日,17(20):7301 - 12所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.08.045。Epub 2009年8月24日。

PubMed ID

19758809 (在PubMed

]

文摘

一系列苯甲酰胺衍生品可以同时抑制糖原磷酸化酶(GP)和激活葡糖激酶(门将)准备和评估。这些化合物的结构活性关系(SAR)也提出了。在这些化合物12 13 l 13问,13 v显示中度活动对门将和GP。化合物13 h抑制hLGP IC(50)为8.95 microM和激活GK microM EC(50)的1.87。的绑定模式化合物12、13 l 13 h, 13问医生,门将也探索了通过分子对接模拟。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2-AMINO-4-FLUORO-5 - [(1-METHYL-1H-IMIDAZOL-2-YL) SULFANYL] - n -苯甲酰胺(1,3-THIAZOL-2-YL)	葡糖激酶	EC 50 (nM)	67.11	7.4	23	细节