还存在的有力和选择性nonpeptide抑制剂3和7。

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李D SA,默里JH,亚当斯杰,Nuttall我,Nadeau DP,基克K,温克勒JD,唱厘米,瑞安博士马列维,凯勒点,DeWolf我们小

还存在的有力和选择性nonpeptide抑制剂3和7。

J地中海化学。2001年6月7日,44(12):2015 - 26所示。

PubMed ID

11384246 (在PubMed

]

文摘

5-Dialkylaminosulfonylisatins已经被认定为有效,nonpeptide还3和7的抑制剂。本系列中最活跃的化合物(34)还存在抑制3和7在2 - 6 nM范围和展出约1000倍还存在选择性为3和7还存在与其他五个小组(1、2、4、6和8)至少20倍更有选择性和半胱天冬酶9。序列比对的活性位点残基的基础还强烈建议这种选择性是由于绑定在S2子站组成的残留Tyr204, Trp206, Phe256还存在独有的3和7。这些化合物抑制细胞凋亡在三细胞模型:人类Jurkat T细胞,人体软骨细胞,小鼠骨髓中性粒细胞。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1-METHYL-5) - 2-PHENOXYMETHYL-PYRROLIDINE-1-SULFONYL 1 h-indole-2 3-DIONE	Caspase-3	集成电路50 (nM)	30.	7.5	30.	细节