N-benzylisatin磺酰胺有力caspase-3抑制剂类似物:合成、体外活性和分子建模研究。

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楚W,张军,曾庆红C,罗斯福斯J,你Z,楚Y, Reichert DE,韦尔奇MJ, RH马赫

N-benzylisatin磺酰胺有力caspase-3抑制剂类似物:合成、体外活性和分子建模研究。

J地中海化学。2005年12月1日,48 (24):7637 - 47。

PubMed ID

16302804 (在PubMed

]

文摘

靛红的磺酰胺类似物抑制caspase-1准备和他们的效能,3、6、7和8进行评估体外。几个化合物显示摩尔效力还存在抑制刽子手,caspase-3和caspase-7确认。这些化合物也观察到有一个低的效力还存在抑制发起者,caspase-1 caspase-8, caspase-6。分子建模研究提供了进一步了解这类化合物之间的相互作用与激活caspase-3。当前研究的结果显示许多non-peptide-based半胱天冬酶抑制剂可能是有用的在评估还存在抑制刽子手的角色在减少组织损伤疾病状况的特点是不受监管的细胞凋亡。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1-METHYL-5) - 2-PHENOXYMETHYL-PYRROLIDINE-1-SULFONYL 1 h-indole-2 3-DIONE	Caspase-3	集成电路50 (nM)	119.2	7.4	37	细节