5-pyrrolidinylsulfonyl靛红作为一个潜在的工具还在细胞凋亡的分子成像。

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Kopka K,浮士德,Keul P,瓦格纳,Breyholz HJ, Holtke C, Schober啊,谢弗米,Levkau B

5-pyrrolidinylsulfonyl靛红作为一个潜在的工具还在细胞凋亡的分子成像。

J医学杂志。2006年11月16日,49(23):6704 - 15所示。

PubMed ID

17154501 (在PubMed

]

文摘

还存在独特的酶负责细胞死亡的执行程序和可能代表独家目标特定的细胞凋亡体内分子成像。5-Pyrrolidinylsulfonyl靛红代表强大nonpeptidyl半胱天冬酶抑制剂可能适合发展的半胱天冬酶结合放射性配体(cbr)。(S) 5 - (1 - (2-Methoxymethylpyrrolidinyl)磺酰)靛红(7)作为先导化合物的改性N-1-position。相应的对N-1-substituted 2-methoxymethyl——检查2-phenoxymethylpyrrolidinyl衍生物体外生化抑制半胱天冬酶化验。所有目标化合物具有体外高半胱天冬酶抑制的效能在摩尔subnanomolar范围caspase-3 (Ki = 0.2 - -56.1海里)。如图所示的化合物(S) - 1 - (4 - (2-fluoroethoxy)苄基)5 - (1 - (2-methoxymethylpyrrolidinyl)磺酰)isati n(35)的类N-1-substituted 5-pyrrolidinylsulfonyl靛红竞争性抑制caspase-3。所有半胱天冬酶抑制剂选择性效应caspases-3和7体外。2-methoxymethylpyrrolidinyl版本的靛红似乎拥有优越的半胱天冬酶抑制的效能在细胞凋亡抑制化验与2-phenoxymethylpyrrolidinyl抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1-METHYL-5) - 2-PHENOXYMETHYL-PYRROLIDINE-1-SULFONYL 1 h-indole-2 3-DIONE	Caspase-3	集成电路50 (nM)	114年	N /一个	N /一个	细节
(1-METHYL-5) - 2-PHENOXYMETHYL-PYRROLIDINE-1-SULFONYL 1 h-indole-2 3-DIONE	Caspase-3	集成电路50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	细节
(1-METHYL-5) - 2-PHENOXYMETHYL-PYRROLIDINE-1-SULFONYL 1 h-indole-2 3-DIONE	Caspase-3	Ki (nM)	56.1	N /一个	N /一个	细节