氟化靛红衍生物。第2部分。新的n - 5-pyrrolidinylsulfonyl靛红的潜在分子成像工具还存在细胞凋亡。

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Podichetty AK,瓦格纳,Schroer认为年代,浮士德,谢弗米,Schober O, Kopka K, G Haufe说道

氟化靛红衍生物。第2部分。新的n - 5-pyrrolidinylsulfonyl靛红的潜在分子成像工具还存在细胞凋亡。

J地中海化学。2009年6月11日,52 (11):3484 - 95。doi: 10.1021 / jm8015014。

PubMed ID

19445513 (在PubMed

]

文摘

还负责细胞死亡程序和可能的执行合适的体内细胞凋亡的具体成像的目标。一系列小分子nonpeptide N-1-substituted类似物的半胱天冬酶抑制剂(S) 5 - (1 - (2-methoxymethylpyrrolidinyl)磺酰)靛红(1),这可能是有用的发展caspase-targeted放射性配体,合成及其体外抑制的效能进行评估。两个最强大的技术中引入氟有机化合物,即,bromofluorination烯烃和fluorohydrin合成环氧化合物开环,。大多数的目标化合物是有效的抑制剂的两个效应caspases-3和7。此外,(18)F-radiolabeled模型化合物(S) 1 - [4 - (1 - [(18) F] fluoro-2-hydroxyethyl)苄基)5 - (1 - (2-methoxymethyl-pyrrolidin yl)磺酰)靛红(((18)F) 37),一个假定的示踪细胞凋亡的非侵入性成像正电子发射断层扫描(PET)是由亲核环氧开环的合成前体36。(18)的放射化学利用F-fluorination回归carrier-added [(18) F]等(3)N。3高频,放射性标记的新氟18源。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1-METHYL-5) - 2-PHENOXYMETHYL-PYRROLIDINE-1-SULFONYL 1 h-indole-2 3-DIONE	Caspase-3	集成电路50 (nM)	2.4	N /一个	N /一个	细节