合成和评价靛红和caspase-3抑制剂类似物:引入亲水基团增加力量在一个完整的细胞试验。

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楚W,罗斯福斯J,周D, RH马赫

合成和评价靛红和caspase-3抑制剂类似物:引入亲水基团增加力量在一个完整的细胞试验。

地中海Bioorg化学。2011年4月15日,21日(8):2192 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.03.015。

PubMed ID

21441025 (在PubMed

]

文摘

一系列靛红的类似物含有亲水基团,包括吡啶环,乙二醇集团和三唑环,合成,他们的抑制效力caspase-3测定体外(即。整个细胞,重组酶)和(海拉细胞)。类似物具有亲水基团,包括12日13日,16日,38岁和40岁,大大提高了活动相比,海拉细胞体外和相应的未被取代的得靛红类似物。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1-METHYL-5) - 2-PHENOXYMETHYL-PYRROLIDINE-1-SULFONYL 1 h-indole-2 3-DIONE	Caspase-3	EC 50 (nM)	7670年	N /一个	N /一个	细节