基于Peptidyl-urea可溶性环氧水解酶的抑制剂。

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Morisseau C,纽曼JW,蔡HJ﹒贝克尔PA,吊床BD

基于Peptidyl-urea可溶性环氧水解酶的抑制剂。

地中海Bioorg化学。2006年10月15日,16日(20):5439 - 44。

PubMed ID

16908134 (在PubMed

]

文摘

我们准备了一系列氨基酸衍生环己酯和adamantyl尿素酶和测试它们作为人类可溶性环氧化物水解酶的抑制剂,和得到非常有效的化合物(K (I) = 15海里)> 10倍,比先前描述的可溶性医师抑制剂。而我们的铅化合物2显示,狗和老鼠明显的生物利用度低,这一系列化合物显示医师抑制剂结构可以接受大群,可能导致更好的口服药物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - {((CYCLOHEXYLAMINO)羰基)氨基}丁酸	双官能环氧化物水解酶2	集成电路50 (nM)	36000年	N /一个	N /一个	细节
6 - {((CYCLOHEXYLAMINO)羰基)氨基}己酸	双官能环氧化物水解酶2	集成电路50 (nM)	> 100000	N /一个	N /一个	细节
N -甘氨酸(CYCLOHEXYLAMINO)羰基	双官能环氧化物水解酶2	集成电路50 (nM)	> 100000	N /一个	N /一个	细节