超强酸合成含卤素N-substituted-4-aminobenzene磺胺类药:新的选择性肿瘤相关碳酸酐酶抑制剂。

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抱怨G, Martin-Mingot,马雷斯卡,Thibaudeau年代,Supuran CT

超强酸合成含卤素N-substituted-4-aminobenzene磺胺类药:新的选择性肿瘤相关碳酸酐酶抑制剂。

Bioorg医疗化学。2013年3月15日,21 (6):1555 - 63。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.05.037。2012年5月26日Epub。

PubMed ID

22705188 (在PubMed

]

文摘

一系列新的,包含n -卤素4-aminobenzenesulfonamides被使用酸性过多的高频/ SbF5化学合成和研究几种人类碳酸酐酶抑制剂(hCA, EC 4.2.1.1)亚型,即胞质hCA I和II,肿瘤相关的跨膜亚型hCA IX和十二世。尽管磺胺类药的替代函数,氟原子的存在(s)在β强烈赞成hCA抑制磺酰胺的位置函数。类似的效应beta-fluorinated烷基取代的氨基功能也被观察到。在测试化合物,一些氯化衍生品已经被确认为选择性摩尔,肿瘤相关亚型抑制剂。这些非主磺酰胺类可能在coumarin-binding绑定的网站,在入口处的空腔,而不是金属离子作为主要的磺酰胺抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - ({[4 - (AMINOSULFONYL)苯基]氨基}羰基)4-methylbenzenesulfonamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节