结核分枝杆菌肽deformylase抑制剂:合成、结构调查,和生物的结果。

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Pichota, Duraiswamy J,阴Z,凯勒TH,阿拉姆J, Liung年代,李G,叮,王G,陈西城,施赖伯M,马我啤酒D, Ngew X,慕克吉K, Nanjundappa M,张志贤JW, Thayalan P,狂吠,迪克T,孟W,徐M,科恩J,潘SH,克拉克K,谢X, Shoen C, Cynamon M

结核分枝杆菌肽deformylase抑制剂:合成、结构调查,和生物的结果。

Bioorg地中海化学。2008年12月15日,18 (24):6568 - 72。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.10.040。Epub 2008年10月14日。

PubMed ID

19008098 (在PubMed

]

文摘

细菌肽deformylase (PDF)属于metalloproteases催化的亚科的氨基甲酰集团新合成的蛋白质。我们报告高度有效的抑制剂的合成和生物活性的结核分枝杆菌(Mtb) PDF酶以及第x射线晶体结构Mtb PDF。结构与活性关系和晶体数据阐明酶效价高的结构要求和基于细胞的能力。活动对单一和结核分枝杆菌耐多药菌株也报道。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - [(2 r) 2 - {((2 s) 2 - (1, 3-benzoxazol-2-yl) pyrrolidin-1-yl]羰基}己]-N-hydroxyformamide	肽deformylase	集成电路50 (nM)	13	N /一个	N /一个	细节