构效关系的6 - (2,6-dichlorophenyl) 8-methyl-2 - (phenylamino) pyrido [2, 3 - d] pyrimidin-7-ones:选择性Abl抑制剂。

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Antczak C,维奇博士,拉米雷斯CN Minchenko MA Shum D,考尔德PA,弗拉蒂尼MG,克拉克森B, Djaballah H

构效关系的6 - (2,6-dichlorophenyl) 8-methyl-2 - (phenylamino) pyrido [2, 3 - d] pyrimidin-7-ones:选择性Abl抑制剂。

Bioorg地中海化学。2009年12月15日,19日(24):6872 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.10.085。Epub 2009年10月23日。

PubMed ID

19889540 (在PubMed

]

文摘

我们报告的设计、合成及构效关系(SAR)的一系列小说pyrido [2, 3 - d] pyrimidin-7-one Abl激酶抑制剂化合物作为有效。我们评估他们对人类重组小组激酶特异性概要文件,以及他们的生物资料特征明显的癌症细胞系。我们的研究显示,替换在3 - 4位的phenylamino一部分改善力量和改善选择性靶向性和细胞化验。总之,我们的研究结果提供了一个洞察的SAR pyrido [2, 3 - d] pyrimidin-7-ones候选药物的发展和改进的能力和选择性靶向治疗CML。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
pd - 166326	酪氨酸受体激酶ABL1	集成电路50 (nM)	2.8	N /一个	N /一个	细节