蛋白激酶CK2抑制剂吡唑啉[1,5-a][1,3,5]三嗪衍生物的结构设计、合成与研究

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聂z, Perretta C, Erickson P, Margosiak S, Almassy R, Lu J, Averill A, Yager KM, Chu S

蛋白激酶CK2抑制剂吡唑啉[1,5-a][1,3,5]三嗪衍生物的结构设计、合成与研究

生物组织医学化学杂志2007年8月1日;17(15):4191-5。Epub 2007 5月18日。

PubMed ID

17540560 (PubMed视图

］

摘要

介绍了新型蛋白激酶CK2抑制剂的结构设计、合成和抗癌活性。使用吡唑啉[1,5-a][1,3,5]三嗪作为核心支架，结构引导的一系列修饰在前列腺和结肠癌细胞系的细胞基础检测中提供了具有微米水平细胞毒活性的pM抑制剂。

引用本文的药物库数据

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2) - 4-CHLOROBENZYLAMINO 4 - (PHENYLAMINO) PYRAZOLO(1、5)TRIAZINE-8-CARBONITRILE(1、3、5)	酪蛋白激酶II亚单位	Ki (nM)	5	N/A	N/A	细节
(2) - 4-ETHYLPIPERAZIN-1-YL 4 - (PHENYLAMINO) PYRAZOLO(1、5)TRIAZINE-8-CARBONITRILE(1、3、5)	酪蛋白激酶II亚单位	Ki (nM)	24	N/A	N/A	细节
(2) - CYCLOHEXYLMETHYLAMINO 4 - (PHENYLAMINO) PYRAZOLO(1、5)TRIAZINE-8-CARBONITRILE(1、3、5)	酪蛋白激酶II亚单位	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节
N - (3 - (8-CYANO-4 - (PHENYLAMINO) PYRAZOLO(1、5)[1、3、5]TRIAZIN-2-YLAMINO)苯基)乙酰胺	酪蛋白激酶II亚单位	Ki (nM)	0.35	N/A	N/A	细节