发现GSK143、高度有效的选择性和口头有效脾酪氨酸激酶抑制剂。

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Liddle J。阿特金森FL,巴克博士卡特PS,柯蒂斯NR,戴维斯RP, Douault C,迪克森MC,那个D,加顿NS,灰色M, Hayhow TG,霍布斯CI,琼斯E,浸出,应当K,刘易斯高清,二者年代,Neu M, Patel VK,普雷斯顿AG) Ramirez-Molina C·希普利TJ, Skone PA, Smithers N,萨默斯,沃克,沃森RJ,温加滕GG

发现GSK143、高度有效的选择性和口头有效脾酪氨酸激酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2011年10月15日,21 (20):6188 - 94。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.07.082。Epub 2011年8月12日。

PubMed ID

21903390 (在PubMed

]

文摘

的主要优化diaminopyrimidine酰胺一系列脾酪氨酸激酶抑制剂。药用化学策略是专注于优化人工全血活动而实现足够的保证金在责任激酶和hERG活动。GSK143是一个强有力的和高度选择性麦克米兰抑制剂老鼠阿蒂斯模型中显示出良好的功效。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - {((1 r, 2 s) 2-aminocyclohexyl)氨基}4 - [(3-methylphenyl)氨基]pyrimidine-5-carboxamide	酪氨酸受体激酶麦克米兰	集成电路50 (nM)	6.31	N /一个	N /一个	细节