(3,3-二氟吡咯烷丁-1-基)-[(2S,4S)-(4-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)-吡咯烷丁-2-基]-甲烷:一种有效的，选择性的，口服活性二肽基肽酶IV抑制剂。

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Ammirati MJ, Andrews KM, Boyer DD, Brodeur AM, Danley DE, Doran SD, Hulin B, Liu S, McPherson RK, Orena SJ, Parker JC, Polivkova J, Qiu X, Soglia CB, Treadway JL, VanVolkenburg MA, Wilder DC, Piotrowski DW

(3,3-二氟吡咯烷丁-1-基)-[(2S,4S)-(4-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)-吡咯烷丁-2-基]-甲烷:一种有效的，选择性的，口服活性二肽基肽酶IV抑制剂。

生物医学化学杂志2009年4月1日;19(7):1991-5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.041。Epub 2009年2月13日。

PubMed ID

19275964 (PubMed视图

］

摘要

合成了一系列4-取代脯氨酸酰胺，并评价其作为二肽基肽酶IV的抑制剂用于治疗2型糖尿病。(3,3-二氟吡咯烷-1-基)-[(2S,4S)-(4-(4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基)-吡咯烷-2-基]-甲烷(5)是一种有效的选择性化合物(IC(50) = 13 nM)，在临床前品种中具有较高的口服生物利用度，血浆蛋白结合低。化合物5 PF-00734200被选为2型糖尿病的潜在新疗法。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Gosogliptin	二肽基肽酶4	IC 50 (nM)	12.9	N/A	N/A	细节
Gosogliptin	二肽基肽酶4	IC 50 (nM)	11.3	N/A	N/A	细节