Acylsulfonamide-containing应用PTP1B抑制剂设计模仿一个enzyme-bound化合水。

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刘DG,高Y,沃伊特JH,李K,尼可拉斯MC,吴L,张ZY,伯克TR Jr

Acylsulfonamide-containing应用PTP1B抑制剂设计模仿一个enzyme-bound化合水。

地中海Bioorg化学。2003年9月15日,13 (18):3005 - 7。

PubMed ID

12941322 (在PubMed

]

文摘

以前,它被报道,6 - (phosphonodifluoromethyl) 2-naphthoic酸结合的蛋白质酪氨酸磷酸酶应用PTP1B 2-carboxyl集团互动只能间接通过桥接水分子。报道本是一家新的类似物,利用acylsulfonamido功能模拟这个化合水和细化提供一个额外的新网站没有找到在父carboxyl-containing模拟。目标acylsulfonamides准备在两个步骤从商用主要磺胺类药,选择基于硅片筛选的潜在能力相互作用三种绑定表面近端应用PTP1B催化部位。一般来说,适度的观察能力增强。Arylacylsulfonamides代表抑制剂设计的基于结构的扩展,可能有更广泛的实用应用PTP1B抑制剂的发展。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(6)- DIFLUORO-PHOSPHONO-METHYL -NAPHTHALENE-2-CARBOXYLIC酸	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor 1型	Ki (nM)	22000年	N /一个	N /一个	细节