2-substituted雌二醇bis-sulfamates多目标抗肿瘤制剂:合成、体外,体内蛋白质晶体学和活动。

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Leese MP, Leblond B,史密斯,纽曼SP,迪菲奥雷,德西蒙G, Supuran CT, Purohit,里德·乔丹·波特BV

2-substituted雌二醇bis-sulfamates多目标抗肿瘤制剂:合成、体外,体内蛋白质晶体学和活动。

J医学杂志。2006年12月28日,49 (26):7683 - 96。

PubMed ID

17181151 (在PubMed

]

文摘

estradiol-17-O-sulfamates的抗癌活性和非典和雌二醇3,17,O-bis-sulfamates (E2bisMATEs)类固醇硫酸酯酶(STS)抑制剂和抗增殖剂进行了讨论。雌二醇3 17 O-bis-sulfamates 20和21日与17-O-monosulfamate 11日被证明是优秀的STS抑制剂。2-Substituted E2bisMATEs 21和23个另外表现出强大的抗增殖活动意味着图中点值18 - 87海里的NCI 60-cell-line面板。21体外和体内活动表现出反血管增生的早期Lewis肺癌模型,和23给卖方造成明显生长抑制裸鼠异种移植瘤模型。建模研究表明E2bisMATEs和2-MeOE2共享一个共同的模式绑定到微管蛋白,虽然比较分析活动的概要文件是负面的。21与碳酸酐酶II,共晶和x射线晶体学揭示意想不到的协调17-O-sulfamate 21活性部位的锌和可能的额外的低亲和力结合位点。2-Substituted E2bisMATEs有吸引力的候选人为进一步发展多目标抗癌剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
碳酸酐酶2	P00918	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(9测试版,13α,14β,17α)2-methoxyestra-1, 3、5 (10) -TRIENE-3 17-DIYL DISULFAMATE	碳酸酐酶2	集成电路50 (nM)	379年	N /一个	N /一个	细节