微波合成5-aminopyrazol-4-yl酮和p38 MAPK)抑制剂RO3201195 Werner综合征研究的细胞。

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巴格利MC,戴维斯T,迪克斯MC, Murziani PG, Rokicki MJ,吉卜林D

微波合成5-aminopyrazol-4-yl酮和p38 MAPK)抑制剂RO3201195 Werner综合征研究的细胞。

地中海Bioorg化学。2008年7月1;18 (13):3745 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.05.037。2008年5月16日Epub。

PubMed ID

18539026 (在PubMed

]

文摘

5-Aminopyrazol-4-yl酮准备迅速和有效地使用微波介电加热从beta-ketonitriles治疗N, N ' -diphenylformamidine heterocyclocondensation通过辐照与肼紧随其后。RO3201195的抑制活动由这种方法被证实在hTERT-immortalized HCA2和WS真皮成纤维细胞在200纳米浓度,通过ELISA和免疫印迹分析,显示优秀的激酶选择性p38alpha MAPK在相关的压力激发了激酶物。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
([5-AMINO-1) - 4-FLUOROPHENYL 1 h-pyrazol-4-yl] (3 - {((2 r) 2, 3-DIHYDROXYPROPYL)氧}苯)METHANONE	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
([5-AMINO-1) - 4-FLUOROPHENYL 1 h-pyrazol-4-yl] (3 - {((2 r) 2, 3-DIHYDROXYPROPYL)氧}苯)METHANONE	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节
([5-AMINO-1) - 4-FLUOROPHENYL 1 h-pyrazol-4-yl] (3 - {((2 r) 2, 3-DIHYDROXYPROPYL)氧}苯)METHANONE	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	400年	N /一个	N /一个	细节
([5-AMINO-1) - 4-FLUOROPHENYL 1 h-pyrazol-4-yl] (3 - {((2 r) 2, 3-DIHYDROXYPROPYL)氧}苯)METHANONE	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	180年	N /一个	N /一个	细节