天然产物香豆素类人类碳酸脱水酶抑制。

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戴维斯RA, Vullo D,马雷斯卡,Supuran CT,保尔森SA

天然产物香豆素类人类碳酸脱水酶抑制。

Bioorg医疗化学。2013年3月15日,21 (6):1539 - 43。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.07.021。Epub 2012年7月23日。

PubMed ID
22892213 (在PubMed
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文摘

天然产物(NPs)已被证明是新的化疗的宝贵源泉很少一直探索源小分子碳酸酐酶(CA)抑制剂。CA酶支撑生理pH值和一些疾病包括癌症的发展至关重要。目前的研究是第一个更广泛调查NP香豆素为CA抑制后最近发现的一个NP香豆素CA抑制剂。我们组建了一个NP库包括24植物香豆素类化合物(速率)和三个海鞘类香豆素类化合物(28 - 30)一起提供了一个多样化的结构含有香豆素药效基因的集合。这个库是评估人类CA同功酶抑制6 (CA I, II,第七、第九、十二和十三)和广泛的抑制和同工酶选择性配置文件是很明显的。我们的研究结果提供一个平台来支持进一步评估NPs的新发现的是否会抑制疾病相关的CA酶。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
鞣花酸 碳酸酐酶1 Ki (nM) 68200年 N /一个 N /一个 细节
鞣花酸 碳酸酐酶12 Ki (nM) 8150年 N /一个 N /一个 细节
鞣花酸 碳酸酐酶2 Ki (nM) > 100000 N /一个 N /一个 细节
鞣花酸 碳酸酐酶7 Ki (nM) 8790年 N /一个 N /一个 细节
鞣花酸 碳酸酐酶9 Ki (nM) 79800年 N /一个 N /一个 细节