多硫酸盐山酮:多途径开发的新一代双重抗凝血/抗血小板药物。

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Correia-da-Silva M, Sousa E, Duarte B, Marques F, Carvalho F, Cunha-Ribeiro LM, Pinto MM

多硫酸盐山酮:多途径开发的新一代双重抗凝血/抗血小板药物。

中华医学化学杂志2011年8月11日;54(15):5373-84。doi: 10.1021 / jm2006589。Epub 2011年7月18日。

PubMed ID

21732671 (PubMed视图

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摘要

一种多途径策略被用来评估体外和体内抗血栓作用的新合成家族的硫酸盐小分子。在体外实验中，无论是在血浆(凝血时间)和全血(血栓弹性成像)中，还是在体内(ip给药，小鼠)，多硫酸盐黄原皂苷均表现出高效的抗凝作用。对七硫芒果苷的理化性质进行了评估(7)，其在水中和人血浆中显示出高溶解度和稳定性，并且在体内没有假定的肝毒性。芒果苷七硫酸酯(7)被发现是FXa的直接抑制剂，而过硫酸盐3,6-(o -吡喃葡萄糖)山酮(13)作为FXa的双重抑制剂(直接和通过抗凝血酶III激活)。通过阻抗聚合，化合物7和13通过抑制花生四烯酸和adp诱导的血小板聚集表现出抗血小板作用。双重抗凝/抗血小板药物，如硫酸黄原皂苷7和13，有望为静脉和动脉血栓的治疗提供一种新的治疗方法。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Rivaroxaban	凝血因子X	IC 50 (nM)	4.59	N/A	N/A	细节