合成和构效关系的n - 4-arylsulfonylpiperidine-4-hydroxamic酸作为小说,口服活性基质金属蛋白酶抑制剂治疗骨关节炎。

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贝克Aranapakam V,戴维斯JM, Grosu GT, J, Ellingboe J, Zask,莱文,Sandanayaka VP,杜米,Skotnicki JS, DiJoseph摩根富林明,唱,Sharr妈,Killar LM,沃尔特·T金G,整流罩R, Tillett J,赵W,麦克德维特J,徐ZB

合成和构效关系的n - 4-arylsulfonylpiperidine-4-hydroxamic酸作为小说,口服活性基质金属蛋白酶抑制剂治疗骨关节炎。

J地中海化学。2003年6月5日,46 (12):2376 - 96。

PubMed ID

12773042 (在PubMed

]

文摘

基质金属蛋白酶(MMPs)是一个家庭的zinc-containing肽链内切酶,发挥关键作用在生理和病理组织退化。在我们的前面,我们已经报道了一系列的小说和口服N-hydroxy-alpha-phenylsulfonylacetamide衍生品。然而,这些化合物有两个缺点(温和的选择性和手性问题)。为了克服这两个问题,一系列的小说和口服有效n - 4-benzenesulfonylpiperidine-4-carboxylic酸hydroxyamide衍生品被合成。本文涉及这些化合物的合成和特别行政区。几个化合物合成中,导数55是一个强有力的,选择性和口头活跃的MMP抑制剂临床相关先进兔骨关节炎模型。药物动力学和新陈代谢的详细数据。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
cts - 1027	胶原酶3	集成电路50 (nM)	2	N /一个	N /一个	细节