设计和合成phosphinamide-based异羟肟酸为基质金属蛋白酶的抑制剂。

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设计和合成phosphinamide-based异羟肟酸为基质金属蛋白酶的抑制剂。

J地中海化学。1999年1月14;42 (1):87 - 94。

PubMed ID

9888835 (在PubMed

]

文摘

一系列新的氧肟抗酸基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂分子包含一个独特的phosphinamide主题来自酸设计、合成、酶抑制和测试。化合物与R配置在磷被认为是强有力的MMP抑制剂分子S配置几乎是不活跃的。系列的结构活性关系的研究中发现的有效抑制剂16 IC50 = 20.5和24.4 nM对成纤维细胞胶原酶(金属蛋白酶- 1)和stromelysin (MMP-3),分别。这部小说的绑定模式phosphinamide-based一系列MMP抑制剂成立基于x射线结晶学的复杂stromelysin和16。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - [[2-METHYL-4-HYDROXYCARBAMOYL] BUT-4-YL-N] -BENZYL-P -(苯基)- p -(甲基)PHOSPHINAMID	Stromelysin-1	集成电路50 (nM)	24	N /一个	N /一个	细节