合成及抗肿瘤活性的1、2、4-triazoles 1, 4-benzodioxan片段作为强有力的蛋氨酸的小说类氨肽酶II型抑制剂。
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侯YP,太阳J,彭日成,Lv PC,李DD,燕L,张HJ,郑前,赵J,朱镕基霍奇金淋巴瘤
合成及抗肿瘤活性的1、2、4-triazoles 1, 4-benzodioxan片段作为强有力的蛋氨酸的小说类氨肽酶II型抑制剂。
地中海Bioorg化学。2011年10月15日,19 (20):5948 - 54。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.08.063。Epub 2011 9月1。
- PubMed ID
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21925884 (在PubMed]
- 文摘
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一系列的1、2、4-triazole衍生品包含1,4-benzodioxan (5 a-5q)设计、合成、结构确定,及其生物活性评价作为潜在MetAP2抑制剂。合成的化合物都是首次报道。化合物,化合物5 k显示最有效的生物活性对HEPG2癌症细胞系(IC(50) = 0.81妈妈对HEPG2和IC(50) = 0.93妈妈MetAP2),这是相当积极的控制。对接模拟定位化合物5 k到MetAP2结构活性部位进行探索可能的绑定模型。细胞凋亡和免疫印迹试验的结果表明,化合物5 k对HEPG2癌症细胞系具有良好的抗肿瘤活性。因此,化合物5 k与有效的抑制肿瘤生长抑制的活动可能是一个潜在的抗肿瘤剂对HEPG2细胞癌症。