碳酸酐酶抑制剂:合成和抑制的研究对哺乳动物亚型I-XV一系列2 - (hydrazinocarbonyl) 3-substituted-phenyl-1h-indole-5-sulfonamides。

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Guzel O, Innocenti Scozzafava,萨尔曼,Parkkila年代,Hilvo M, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:合成和抑制的研究对哺乳动物亚型I-XV一系列2 - (hydrazinocarbonyl) 3-substituted-phenyl-1h-indole-5-sulfonamides。

Bioorg医疗化学。2008年10月15日,16日(20):9113 - 20。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.09.032。Epub 2008年9月13日。

PubMed ID

18819811 (在PubMed

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文摘

一系列2 - (hydrazinocarbonyl) 3-substitutedphenyl-1h-indole-5-sulfonamides拥有各种2 -,3 -和4 -甲基-苯基基团取代,卤代甲氧基,功能,以及perfluorophenyl一半被合成和评价抑制剂13催化地活跃,哺乳动物的碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)亚型,即CA我说十五(人类(h)或小鼠(m)的起源)。新化合物无效的同功酶的抑制剂hCA三世,hCA四世hCA VA、VB, hCA hCA VI和mCA十三,温和的抑制剂的hCA, hCA第七、第九hCA和mCA十五,和优秀,low-nanomolar hCA II抑制剂和hCA十四。替换模式的第三位芳基的吲哚环影响生物活性及同工酶抑制概要文件在本系列中磺胺类药。一些最好的和最选择性hCA第十四和第十五mCA抑制剂已确定在本研究报告。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2)- hydrazinocarbonyl 3-phenyl-1h-indole-5-sulfonamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	7.2	7.4	25	细节