3-Aminopyrrolidinone批抑制剂:大环的化合物的设计与改进的药物动力学和优秀的细胞的能力。
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贝尔IM, Gallicchio SN,艾布拉姆斯M, Beese LS,毕肖尔特区Bhimnathwala H, Bogusky MJ,布塞尔CA,卡尔伯森通过JC,大卫。J, Ellis-Hutchings M,费尔南德斯C,吉布斯JB,格雷厄姆SL,汉密尔顿KA,哈特曼GD, Heimbrook特区Homnick CF, Huber他发怒JR Kassahun K, Koblan KS,科尔NE,罗贝尔RB,林奇小JJ,罗宾逊R,罗德里格斯广告,泰勒JS,沃尔什,威廉姆斯TM Zartman CB
3-Aminopyrrolidinone批抑制剂:大环的化合物的设计与改进的药物动力学和优秀的细胞的能力。
J地中海化学。2002年6月6日,45 (12):2388 - 409。
- PubMed ID
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12036349 (在PubMed]
- 文摘
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一系列的大环的3-aminopyrrolidinone批抑制剂(呢)已被合成。与之前描述线性3-aminopyrrolidinone呢如化合物1、重点等49个组合改善药代动力学性质,减少潜在的副作用。在狗,口服生物利用度好到极好,增加血浆半衰期是由于减毒间隙。这是观察到体内间隙与分子的灵活性和这个概念证明有用的设计表现出低间隙的呢,比如FTI 78。x射线晶体结构的化合物49和66年包裹着治疗(简称ftis)通过二磷酸(FPP)测定,并提供细节的关键在这样的三元复合物的相互作用。这3-aminopyrrolidinone系列化合物的优化导致显著的力量,提供83年和85年,最有效的抑制剂的简称ftis细胞中描述。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 多肽
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的名字 UniProt ID 批蛋白β亚基 P49356 细节 蛋白质治疗/ geranylgeranyltransferase 1型α亚基 P49354 细节 - 绑定属性