发现3 5-Diamino-1 2 4-triazole尿素酶作为强有力的间变性淋巴瘤激酶抑制剂。

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邓X,王J,张J, Sim T,金正日ND,佐佐木T,路德W 2日,乔治再保险,珍妮PA,灰色NS

发现3 5-Diamino-1 2 4-triazole尿素酶作为强有力的间变性淋巴瘤激酶抑制剂。

ACS地中海化学。2011年5月12日;2 (5):379 - 384。Epub 2011年3月15日。

PubMed ID

21572589 (在PubMed

]

文摘

一系列小说3 5-diamino-1 2 4-triazole苄尿素酶被确认为有强有力的间变性淋巴瘤激酶(碱性)抑制以15一个,20个,和23个,表现出抗增殖IC(50)值70,40岁和20 nM Tel-ALK转换Ba / F3细胞,分别。此外,15一个,23强有力地抑制生长和存活NPM-ALK积极的间变性大细胞淋巴瘤细胞(SU-DHL-1)和神经母细胞瘤细胞系(凯利,SH-SY5Y)包含F1174L筛选突变。这些化合物提供小说导致小分子筛选抑制剂对癌症治疗的发展。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Crizotinib	筛选酪氨酸激酶受体	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节