合成的芳氧基羰基pyrimidinone库显示ALK-selective抑制。

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合成的芳氧基羰基pyrimidinone库显示ALK-selective抑制。

Bioorg地中海化学。2011年8月1;21 (15):4592 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.05.103。Epub 2011年6月12日。

PubMed ID

21708465 (在PubMed

]

文摘

我们报告的合成一个pyrimidinone库目标间变性淋巴瘤激酶(碱性),一个致癌受体酪氨酸激酶。这个库生成的三个步骤开始从一个通用的商用材料。一些化合物在这个库显示单一数字微摩尔的抑制碱体外,而显示的最小抑制其他同源胰岛素受体激酶家族包括人类胰岛素受体激酶(惹恼),最高浓度的调查。我们也提出初步筛选的库结构活性关系。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Crizotinib	肝细胞生长因子受体	集成电路50 (nM)	0.78	N /一个	N /一个	细节