探索组织蛋白酶S抑制剂,其特征为三唑P1-P2酰胺替换。

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苔藓N,熊Z,伯克M,根D,高哒,哈K, Heim-Riether,希呃,Nagaraja R, Netherton M,奥谢K,拉姆斯登P,施瓦茨R, Shih DT,病房Y,年轻的E,张问

探索组织蛋白酶S抑制剂,其特征为三唑P1-P2酰胺替换。

地中海Bioorg化学。2012年12月1;22 (23):7189 - 93。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.09.054。Epub 2012 10月2。

PubMed ID

23084902 (在PubMed

]

文摘

本文探索类的细节triazole-based组织蛋白酶S抑制剂最初由Ellman和同事报道。SAR研究涉及修改整个抑制剂提供了一个视角这类抑制剂的优点和缺点。此外,我们把这类化合物的独特特征角度与其他类型的组织蛋白酶S抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - [(1) 2 - [(4-cyano-1-methylpiperidin-4-yl)氨基]1 - (cyclohexylmethyl) 2-oxoethyl] morpholine-4-carboxamide	组织蛋白酶S	集成电路50 (nM)	1.5	N /一个	N /一个	细节
N - [(1) 2 - [(4-cyano-1-methylpiperidin-4-yl)氨基]1 - (cyclohexylmethyl) 2-oxoethyl] morpholine-4-carboxamide	组织蛋白酶S	集成电路50 (nM)	0.9	N /一个	N /一个	细节