芳基氧联喹唑啉的影响:一系列新的选择性VEGFR-2受体酪氨酸激酶抑制剂。

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狼人A，鹅人L，六人P，柠檬A，拉维斯S，闹剧A，德普雷克斯P

芳基氧联喹唑啉的影响:一系列新的选择性VEGFR-2受体酪氨酸激酶抑制剂。

生物医学化学杂志2011年4月1日;21(7):2106-12。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.01.137。Epub 2011年2月3日。

PubMed ID

21353546 (PubMed视图

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摘要

设计并合成了三个系列以EGFR和VEGFR-2酪氨酸激酶为靶点的6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物，分别被苯胺、n -甲基苯胺和芳氧基实体取代在4位。这些化合物的药理活性已通过其对VEGFR-2和EGFR的酶抑制以及对各种癌细胞系的抗增殖活性进行了评估。我们研究了喹唑啉核心4位取代的变化对反应的影响。芳基取代导致新的化合物是VEGFR-2酶的选择性抑制剂，体外IC(50)值在纳摩尔范围内。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vandetanib	表皮生长因子受体	IC 50 (nM)	800	N/A	N/A	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	IC 50 (nM)	500	N/A	N/A	细节