检查bioreductive AQ4N药物的分布及其活性代谢物AQ4固体肿瘤成像matrix-assisted激光解吸/电离质谱。

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阿特金森SJ, Loadman点,萨顿C,帕特森LH,握紧

检查bioreductive AQ4N药物的分布及其活性代谢物AQ4固体肿瘤成像matrix-assisted激光解吸/电离质谱。

快速Commun质量范围。2007;21 (7):1271 - 6。

PubMed ID
17340571 (在PubMed
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4-bis AQ4N (banoxatrone)(1日- {[2 - (dimethylamino-N-oxide)乙基]氨基}5 8-dihydroxyanthracene-9, 10-dio ne)是一个bioreductive前体药物在临床的发展。在缺氧细胞AQ4N是拓扑异构酶ⅱ抑制剂减少AQ4 (1, 4-bis -{[2 -(二甲胺基)乙基]氨基}5 8-dihydroxyanthracene-9, 10-dione)。抑制拓扑异构酶ⅱ在这些缺氧地区,AQ4N可以使敏感肿瘤,现有的化疗和放疗治疗。在这项研究的分布AQ4N和AQ4 H460治疗人类肿瘤异种移植被成像检查matrix-assisted激光解吸/电离质谱。AQ4N分布的图像和AQ4一直显示重叠。ATP的分布在肿瘤异种移植研究也作为一个内生的标志地区缺氧由于ATP浓度减少在这些地区。ATP的分布与AQ4N相似,即地区丰富的ATP没有AQ4N转化为AQ4的证据。这表明该细胞毒性代谢物AQ4仅限于低氧区域的肿瘤。

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药物
药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Banoxantrone DNA拓扑异构酶2α 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节