碳酸酐酶抑制剂:抑制人类的胞质同工酶II和线粒体同工酶V一系列苯磺酰胺衍生物。

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Innocenti, Antel J, Wurl M, Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:抑制人类的胞质同工酶II和线粒体同工酶V一系列苯磺酰胺衍生物。

地中海Bioorg化学。2004年11月15日,14 (22):5703 - 7。

PubMed ID

15482952 (在PubMed

]

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14人的同功酶的碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)目前,胞质hCA II是最活跃和扮演一系列生理功能,而线粒体hCA V是独特的因为它在几个生物合成反应中的作用。这些同功酶的抑制研究一系列的磺酰胺类报道,范围和检测铅分子isozyme-specific CA抑制剂的设计(中美国际学校)针对线粒体同种型。事实上,最近,它已被证明,CA V是一个小说反肥胖的药物设计的目标代理等等。化合物包括在这项研究主要是正的,元,para-substituted-benzenesulfonamides,连同几个halogeno-substituted磺胺和disubstituted-benzene-1 3-disulfonamide衍生品。同工酶V显示抑制概要文件与这些磺酰胺类不同的hCA II。因此,IC(50)值在80 nM - 74对hCA microM二世和0.78 - -63.7 microM hCA V与这些衍生品。2-carboxymethyl-benzenesulfonamide,只有一个化合物是更积极的对hCA V / hCA II(选择性比1.39),而所有其他衍生品研究是更好的hCA II抑制剂(选择性比率CA II / CA V 0.0008 - -0.73)的范围比hCA V抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	集成电路50 (nM)	3100年	N /一个	N /一个	细节